На кафедре экспериментальной медицины (CIRM) под руководством проф. Юрия Захарова с 1995 г исследуются фитохимические вещества с антидиабетическим действием.
Растения с антидиабетическими свойствами, а также ответственные фитохимические вещества и клинические исследования. pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC8907382/
| Сл. Нет. | Название завода | Семья | Соединения | Исследование in vitro/in vivo с механизмом действия | Клинические испытания | Ссылки | |||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Описание | Дозировка | Участники | Результаты | ||||||
| 1 | Allium sativum L. | Амариллисовые | Аллицин, аллиин, диаллилтрисульфид, S-аллилцистеин, аллилмеркаптан, аджоен | Ингибирование фермента ДПП-4 | Девять рандомизированных контролируемых исследований продолжительностью от 1 до 2 недель | 0,05 г — 1,5 г чеснока | 768 пациентов с диабетом 2 типа | Снижение уровня глюкозы в крови натощак с дальнейшим снижением гликозилированного гемоглобина и фруктозамина через 12–24 недели | ( 204 – 206 ) |
| 2 | Эгле мармелад Корреа. | Рутовые | Эгелин | Повышение уровня инсулина в крови и гликогена в печени | Добавка из листового сока | Доза 20 г/100 мл в течение 4 недель | 60 пациентов с сахарным диабетом 2 типа (25 мужчин и 35 женщин; возраст: 25-69 лет) | Снижение уровня глюкозы в крови натощак, гликозилированного гемоглобина (на 20%) и постпрандиальной глюкозы в крови (на 31%) | ( 207 ) |
| 3 | Артокарпус разнолистный Lam. | Moraceae | Галловая кислота, катехин, кофейная кислота, рутин и кверцетин | Подавляет активность α-глюкозидазы в зависимости от дозы, увеличивает содержание гликогена в печени, увеличивает концентрацию переносчика глюкозы 2, снижает уровень глюкозы в крови | Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное исследование продолжительностью 6 месяцев | Смешанный травяной препарат ( Artocarpus heterophyllus + Salacia reticulata + Cinnamomum zeylonicum + Pterocarpus marsupium ) | 51 пациент с диабетом 2 типа | Значение HbA1C и доза глибенкламида были значительно снижены. | ( 208 – 210 ) |
| 4 | Bauhinia forficate Ссылка | Бобовые | Кемпферитрин | Оказывает гипогликемическое действие у нормальных и аллоксано-индуцированных крыс с диабетом, снижает уровень глюкозы в плазме и моче у крыс с стрептозотоциновым диабетом | 3-месячное квазиэкспериментальное пилотное исследование | 0,4% чай B. forficata в 200 мл воды два раза в день | 25 пациентов с диабетом 2 типа | Снижение HbA1C на 0,25%; улучшение липидного профиля | ( 211 – 213 ) |
| 3-месячное пилотное клиническое исследование | 0,15% настой B. forficata трижды в день | 15 добровольцев с преддиабетом и диабетом | 0,57 +/- 0,83% снижение HbA1C | ||||||
| 75-дневное клиническое исследование | Настой листьев B. forficata | 20 пациентов с диабетом 2 типа | Значительно сниженный гликемический профиль | ( 214 ) | |||||
| 5 | Бета обыкновенная L. | Маревые | Бетавульгарозиды (II, III, IV), апигенин 8-C-β-D-глюкопиранозид (витексин), акацетин 8-C-β-D-глюкопиранозид, акацетин 8-C-α-L-рамнозид | Снижает уровень глюкозы в крови, подавляет активность α-глюкозидазы | 6-недельное клиническое исследование | Ежедневная доза 10% сока B. vulgaris | 30 здоровых добровольцев | Значительное снижение уровня глюкозы в плазме; снижение уровня инсулина и С-пептида наряду с повышением уровня кортизола | ( 215 – 217 ) |
| 6 | Бугенвиллия зрелищная Willd. | Никтагиновые | D-пинитол | Повышение активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и содержания гликогена в печени и скелетных мышцах | Рандомизированное контролируемое клиническое исследование | доза 1,2 г | 66 пациентов с сахарным диабетом 2 типа (20 мужчин и 46 женщин; возраст: 20-75 лет) | Снижение уровня HbA1c, HOMA-IR и уровня глюкозы в крови натощак | ( 218 – 221 ) |
| Рандомизированное параллельное одностороннее слепое плацебо- и перекрестно-контролируемое исследование | 6,0 г доза | 30 здоровых субъектов (11 мужчин и 19 женщин; возрастной диапазон: 18–65 лет) | Снижение уровня глюкозы и инсулина в крови на 45 и 60 минут соответственно | ( 222 ) | |||||
| Рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое, перекрестное исследование | доза 0,6 г | 20 здоровых субъектов (12 мужчин и 8 женщин; возраст: 18-25 лет) | Снижение уровня глюкозы в крови после приема пищи | ( 223 ) | |||||
| 7 | Цекропия туполистная Бертол. | Крапивные | Изоориентин, Хлорогеновая кислота | Снижает HbA1c, снижает уровень глюкозы в крови | 21-дневное двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование | Сухой настой листьев C. obtusifolia | 43 пациента с диабетом 2 типа | Снижение уровня глюкозы в крови натощак на 15,25%; улучшение липидного профиля | ( 224 – 226 ) |
| 32-недельное вмешательство | Водный экстракт листьев C. obtusifolia | 12 пациентов с диабетом 2 типа | Уровень глюкозы в крови и уровень HbA 1c значительно снизились | ||||||
| 8 | Центелла азиатская (L.) Urb. | Зонтичные | Азиатикозид (тритерпеновое сапониновое соединение), мадекассоновая кислота, азиатская кислота, брахмозид и брахминозид (гликозиды) | Увеличивает секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, азиатская кислота защищает β-клетки поджелудочной железы от гибели посредством активации киназы Akt и Bcl-xL, способствует пролиферации β-клеток поджелудочной железы, снижает уровень глюкозы в крови и повышает уровень инсулина в сыворотке. | Рандомизированное контролируемое исследование продолжительностью 6 месяцев | 60 мг дважды в день доза общей тритерпеновой фракции C. asiatica | 50 пациентов с диабетической микроангиопатией | Уменьшение скорости отека лодыжек, уменьшение отека, веноартериолярной реакции и притока крови в состоянии покоя | ( 227 – 231 ) |
| Перспективное рандомизированное контролируемое исследование | Три раза в день по 2 капсулы, каждая из которых содержит 50 мг лиофилизированного экстракта C. asiatica. | 200 больных диабетом с язвами стопы | Сокращение продолжительности заживления, лучшее заживление ран, уменьшение образования рубцов | ||||||
| 14-месячное проспективное, интервенционное, контролируемое исследование | 30 мг суточной дозы тритерпеновой фракции C. asiatica в сочетании с Melilotus и другими флавоноидами | 40 пациентов с диабетом 2 типа с кистозным макулярным отеком, не сопровождающимся утолщением макулы | Улучшение чувствительности сетчатки; Исчезновение интраретинальных кист | ||||||
| 9 | Lagerstroemia speciosa (L.) Pers. | Lythraceae | Коросолиевая кислота (2α-гидроксиурсоловая кислота) | Активность, стимулирующая транспорт глюкозы, стимулирует поглощение глюкозы в клетках 3T3-L1, снижает уровень глюкозы в крови | Двухнедельное рандомизированное клиническое исследование | 32 и 48 мг суточной дозы экстракта листьев L. speciosa, стандартизированного по 1% коросолиевой кислоты, в мягкой и твердой гелевой форме | 10 пациентов с диабетом 2 типа | Снижение уровня глюкозы в крови на 30% и 20% для мягкой и твердой гелевой формулы соответственно | ( 232 – 234 ) |
| Клиническое исследование | Комбинация водного экстракта L. speciosa, гарцинии , зеленого кофе и зеленого чая | 24 пациента с легкой формой диабета 2 типа | Уровень глюкозы в крови снизился в среднем на 13,5% | ||||||
| Открытое клиническое испытание продолжительностью 1 год | Таблетки 100 мг в день, содержащие водорастворимый экстракт L. speciosa | 15 пациентов с диабетом 2 типа | Уровень глюкозы в плазме натощак снизился на 16,6%, улучшился гликированный альбумин и толерантность к глюкозе | ||||||
| 2-недельное клиническое исследование | Суточная доза 10 мг коросолевой кислоты в виде экстракта L. speciosa, стандартизированного до 18% коросолевой кислоты в форме мягкой гелевой капсулы | 12 субъектов, не страдающих диабетом | Снижение уровня глюкозы в крови натощак и после приема пищи на 12% | ||||||
| Двойное слепое перекрестное клиническое исследование | Прием капсул, содержащих 10 мг коросолиевой кислоты, с последующим пероральным тестом на толерантность к глюкозе 75 г через 5 минут. | 31 предмет | Снижение уровня глюкозы в крови в течение 60-120 минут, коросолиевая кислота отвечает за активность снижения уровня глюкозы в крови | ||||||
| 10 | Ламинария японская Aresch. | Ламинариевые | Бутил-изобутил-фталат, полисахариды | Подавляет активность α-глюкозидазы, снижает уровень глюкозы в крови натощак, повышает уровень инсулина в плазме | 12-недельное двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование | 4 капсулы в день, содержащие 350 мг экстракта L. japonica | 37 пациентов с диабетом 2 типа | Значения FBG и HbA1c существенно не снизились, липидный профиль значительно снизился, антиоксидантный статус улучшился | ( 235 – 238 ) |
| 11 | Мангифера индийская L. | Anacardiaceae | Мангиферин, Кемпферол | Улучшает пероральную толерантность к глюкозе, снижает уровень глюкозы в плазме натощак, подавляет активность α-амилазы и α-гликозидазы | Рандомизированное контролируемое исследование продолжительностью 3 месяца | 5 г измельченных листьев манго в день | 50 пациентов с диабетом 2 типа | Снижение уровня глюкозы в крови, снижение веса, облегчение симптомов | ( 239 – 244 ) |
| 12-недельное пилотное исследование | 10 г измельченной сублимированной мякоти манго в день | 20 взрослых с ожирением | Уровень глюкозы в крови значительно снизился | ||||||
| 12-недельное двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование | 150 г суточной дозы мангиферина | 97 пациентов с избыточным весом | Значительное снижение индекса резистентности к инсулину, улучшение липидного профиля за счет снижения уровней ТГ и СЖК | ||||||
| 42-дневное клиническое исследование | 400 г мякоти манго в день | 21 здоровый худой и тучный человек | У пациентов с ожирением достигается длительный гемостаз глюкозы | ||||||
| 12 | Салация китайская L. | Celastraceae | Салазоны A, B и C, Салахинон A, Саласол A, 22-дигидроксиолеан-12-ен-29-овая кислота, Тингенон, Тингенин B, Регеол A, Триптокаллин A | Подавляет активность α-глюкозидазы, ингибирует альдозоредуктазу хрусталика глаза крысы | Рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое, перекрестное исследование | 1000 мг водно-спиртового экстракта стеблей и корней S. chinensis | 30 здоровых взрослых добровольцев | Снижение уровня глюкозы в крови после приема пищи | ( 245 – 251 ) |
| Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное исследование | Различные дозы экстракта S. chinensis (200 мг, 300 мг и 500 мг) | 35 здоровых субъектов | Улучшение постпрандиального уровня глюкозы и инсулиновой реакции | ||||||
| Двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование | Доза экстракта S. chinensis 300 мг или 500 мг | 48 здоровых участников с избыточным весом или ожирением | Снижение гликемических индексов, подтверждающее его активность α-GI, повлияло на желудочно-кишечные пептиды, что может привести к изменению аппетита. | ||||||
| Двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое перекрестное исследование | 150, 300 или 600 мг экстракта S. chinensis | Больные диабетом | Постпрандиальные уровни глюкозы в крови и инсулина были значительно и дозозависимо подавлены | ||||||
| 12-недельное двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое параллельное групповое исследование | 600 мг суточной дозы экстракта S. chinensis | Больные диабетом | Уровень HbA1c и толерантность к глюкозе значительно улучшились | ||||||
| Пилотное исследование | Дважды в день по 1000 мг S. chinensis | 30 пациентов со стабильным диабетом и хронической болезнью почек | Ренопротекторная роль наблюдалась за счет снижения уровней ИЛ-6 и гомоцистеина. | ||||||
| 13 | Салация сетчатая Уайт | Celastraceae | Салацинол, Коталанол | Ингибирует фермент α-глюкозидазу | Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное исследование продолжительностью 6 месяцев | Смешанный травяной препарат ( Salacia reticulata + Artocarpus heterophyllus + Cinnamomum zeylonicum + Pterocarpus marsupium ) | 51 пациент с диабетом 2 типа | Значение HbA1C и доза глибенкламида были значительно снижены. | ( 210 , 252 – 257 ) |
| 6-недельное плацебо-контролируемое перекрестное исследование | 240 мг суточной дозы экстракта S. reticulata | 20 пациентов с диабетом 2 типа | Снижение уровня глюкозы в крови натощак, уровня гликированного гемоглобина и значения ИМТ | ||||||
| 60-дневное клиническое исследование | 2 г порошка коры S. reticulata ежедневно | 40 пациентов с диабетом 2 типа | Значительное снижение уровня глюкозы в крови, уровня Hb1Ac и улучшение липидного профиля | ||||||
| 6-недельное двойное слепое, плацебо-контролируемое, рандомизированное исследование | 500 мг экстракта корня, коры и листьев S. reticulata в день | 29 участников с преддиабетом | Экстракты листьев и коры показали активность снижения FBG через 6 недель | ||||||
| 14 | Скопария сладкая L. | Scrophulariaceae | Скутеллареин, Апигенин, Лютеолин, Скопадульциновая кислота B, Бетулиновая кислота, Скопариновая кислота A | Ингибирование активности α-глюкозидазы, стимуляция бета-клеток к секреции инсулина, улучшение активности поглощения глюкозы, проявление агонистической активности PPAR-γ и повышение чувствительности к инсулину | Рандомизированное перекрестное клиническое исследование продолжительностью 6 месяцев | 1 пакетик экстракта листьев S. dulcis для приготовления каши один раз в день и три раза в неделю | 35 субъектов с диабетом 2 типа | Снижение уровня глюкозы в крови натощак и уровня Hb1Ac | ( 258 , 259 ) |
| 15 | Стевия медовая Бертони | Астровые | Стевиозид | Антигипергликемическое, инсулинотропное и глюкагоностатическое действие | 60-дневное клиническое исследование | 1 г порошка листьев S. rebaudiana | 20 пациентов с диабетом 2 типа | Снижение уровня глюкозы в крови натощак и после приема пищи, улучшение липидного профиля | ( 260 – 264 ) |
| 45-дневное клиническое исследование | Трижды в день по 0,5 г и 1 г измельченных листьев S. rebaudiana с чаем. | 15 пациентов с диабетом | Снижение FBG и PPBG, хотя и статистически незначимое | ||||||
| Острое парное перекрестное клиническое исследование | 1 г стевиозида | 12 пациентов с диабетом 2 типа | Снижение уровня глюкозы в крови после приема пищи, увеличение инсулиногенного индекса на 40%, снижение AUC кривой ответа на глюкозу на 18% | ||||||
| Исследование по оценке низкокалорийных подсластителей | 400 г (250 ккал) предварительно подслащенного S. rebaudiana | 12 здоровых людей с ожирением и 19 худых людей | Значительное снижение уровня инсулина и ППБГ | ||||||
Антидиабетический потенциал алкалоидов, выделенных из лекарственных растений, и механизм их действия.
| Сл. Нет | Соединения | Растительный источник | Модель исследования | Механизм действия | Ссылка |
|---|---|---|---|---|---|
| 1 | Эгелин | Aegle marmelos Корреа | In vivo (крыса с диабетом) | Снижение уровня глюкозы в крови за счет сходства структуры и действия с агонистами b3-AR | ( 207 ) |
| 2 | Берберин | Барбарис остистый (Berberis aristata DC). | In vivo (крыса с диабетом) | Улучшение действия инсулина путем активации AMPK; снижение резистентности к инсулину посредством зависимой от протеинкиназы С регуляции экспрессии инсулиновых рецепторов; вызывание гликолиза; усиление секреции GLP-1 и регулирование его высвобождения, ингибирование DPP-IV | ( 30 ) |
| 3 | Виндолин, Виндолидин, Виндолицин, Виндолинин | Catharanthus roseus (L.) G.Don | В пробирке | Виндолин, виндолидин, виндолицин и виндолинин индуцировали повышенное поглощение глюкозы в миобластах C2C12 или панкреатических β-TC6 клетках. Виндолицин, виндолидин и виндолинин также улучшили ингибирующие функции протеинтирозинфосфатазы-1B (PTP-1B) | ( 45 ) |
| 4 | Криптолепин | Cryptolepis sanguinolenta (Lindl.) Schltr. | In vivo (мышь с диабетом) | Улучшенный транспорт глюкозы | ( 78 ) |
| 5 | Радикамины А, Радикамины В | Лобелия китайская Lour. | В пробирке | Ингибирование активности α-глюкозидазы | ( 103 ) |
| 6 | Лупанин, 13-a-OH лупанин, 17-оксо-лупанин | Люпин многолетний (Lupinus perennis L.) | In vivo (крыса с диабетом) | Усиление секреции инсулина в зависимости от уровня глюкозы за счет снижения проницаемости K+ в плазматической мембране β-клеток | ( 106 ) |
| 7 | Морингинин | Моринга масличная Лам. | In vivo (крыса с диабетом) | Способствует восстановлению нормальной гистологической структуры поджелудочной железы | ( 122 ) |
| 8 | 1-дезоксинойиримицин | Шелковица белая (Morus alba L.) | In vivo (мышь с диабетом) | Снижение активности α-глюкозидазы путем конкурентного ингибирования | ( 130 ) |
| 9 | Нуциферин | Лотос орехоносный (Nelumbo nucifera ) | В пробирке | Увеличение секреции инсулина как в изолированных островках, так и в клетках INS-1E, стимуляция как первой, так и второй фазы секреции инсулина путем закрытия каналов К-АТФ, а также посредством стимуляции путей амплификации, независимых от каналов К-АТФ. | ( 137 ) |
| 10 | Горечавка | Сверция чирайита Бух Хам. | В пробирке | Перспективное улучшение экспрессии PPAR-γ, GLUT-4 и адипонектина, ассоциированной с адипогенезом | ( 164 ) |
| 11 | Магнофлорин | Tinospora cordifolia (Willd.) Miers | В пробирке | Мощное ингибирование α-глюкозидазы |
Антидиабетический потенциал других значимых фитосоединений, выделенных из лекарственных растений, и механизм их действия.
| Химический класс | Соединения | Растительный источник | Модель исследования | Механизм действия | Ссылка |
|---|---|---|---|---|---|
| Фенилпропаноиды | Хлорогеновая кислота | Цикорий обыкновенный (Cichorium intybus L.) | In vivo (крыса с диабетом) | Повышенное поглощение глюкозы в мышечных клетках L6, повышенная секреция инсулина из инсулин-секретирующей клеточной линии INS-1E и островков Лангерганса крысы. | ( 53 ) |
| Моринга масличная Лам. | In vivo (крыса с диабетом) | Способствует восстановлению нормальной гистологической структуры поджелудочной железы | ( 122 ) | ||
| Цикориевая кислота | Цикорий обыкновенный (Cichorium intybus L.) | In vivo (крыса с диабетом) | Повышенное поглощение глюкозы в мышечных клетках L6, повышенная секреция инсулина из инсулин-секретирующей клеточной линии INS-1E и островков Лангерганса крысы, а также секреция инсулина и сенсибилизирующее действие | ( 53 ) | |
| Эвгенол | Cinnamomum verum J. Presl | In vivo (мышь с диабетом) | Реновация бета-клеток | ( 56 ) | |
| Коричный альдегид | Cinnamomum verum J. Presl | In vivo (крыса с диабетом) | Улучшение усвоения глюкозы за счет повышения количества AKT2 и аортальной синтазы оксида азота 3 (eNOS), субстрата инсулинового рецептора 1 (IRS1) и регуляторной субъединицы p-85 PI3K (PI3K-P85) при одновременном снижении экспрессии НАДФН-оксидазы 4 (NOX4) | ( 56 ) | |
| Сапонины | 3-гидроксикукурбита-5, 24-диен-19-аль-7, 23-ди-О-β-глюкопиранозид, момордицин-II | Момордика харанция L. | In vivo (мышь с диабетом) | Перспективное свойство высвобождения инсулина | ( 115 ) |
| Липид | Метил тетракозанат | Costus pictus D. Дон | In vivo (крыса с диабетом) | Улучшение усвоения глюкозы в адипоцитах 3T3-L1 | ( 68 ) |
| Жирная кислота | Линолевая кислота, Олеиновая кислота | Нигелла посевная L. | Человек | Потенциальная стимуляция β-клеток поджелудочной железы, вызывающая секрецию инсулина, снижение печеночного глюконеогенеза и индуцированную чувствительность к инсулину в периферических тканях | ( 139 ) |
| Белок | Турмерин | Куркума длинная L. | В пробирке | Ингибирование активности α-глюкозидазы и α-амилазы | ( 73 ) |
| Полипептид-п | Момордика харанция L. | Человек | Имитирующая инсулин активность | ( 115 ) | |
| Углеводы | α-арабиноза, α-ксилоза, α-глюкоза, α-рамноза, α-манноза | Шелковица белая (Morus alba L.) | In vivo (крыса с диабетом) | Восстановление β-клеток поджелудочной железы | ( 130 ) |
| Пельталоса | Psacalium peltatum (Kunth) Cass. | In vivo (мышь с диабетом) | Потенциально усиливают секрецию инсулина островками Лангерганса или увеличивают утилизацию глюкозы периферическими тканями | ( 157 ). | |
| Разнообразный | Кинсенозид | Anoectochilus roxburghii (Wall.) Lindl. | In vivo (крыса с диабетом) | Восстановление поврежденных β-клеток поджелудочной железы, функциональность против окислительного стресса и фактора NO, регуляция антиоксидантных ферментов и удаление свободных радикалов | ( 28 ) |
| D-пинитол | Бугенвиллия зрелищная Willd. | In vivo (мышь с диабетом) | Демонстрация инсулиноподобного воздействия посредством действия через пострецепторный путь действия инсулина, влияя на усвоение глюкозы | ( 283 ) | |
| 5-гидроксиметилфурал | Лобелия китайская Lour. | Сетевая фармакологическая модель | Стимулирование секреции инсулина, улучшение резистентности к инсулину и стимуляция утилизации глюкозы путем воздействия на GSK3B, MAPK, INR и дипептидилпептидазу-4 (DPP4) | ( 104 ) | |
| Нейтральные гинзенозиды, Малонил гинзенозиды | Женьшень обыкновенный CA Meyer | In vivo (крыса с диабетом) | Повышение чувствительности к инсулину |
Антидиабетический потенциал фенолов, выделенных из лекарственных растений, и механизм их действия.
| Сл. Нет | Соединения | Подкласс | Растительный источник | Модель исследования | Механизм действия | Ссылка |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 | Пицеатаннол | Stillbenes | Каллистемон ригидный R.Br. | In vivo (мышь с диабетом) | Подавление активности α-амилазы. | ( 44 ) |
| 2 | Сцирпузин В | Stillbenes | Каллистемон ригидный R.Br. | In vivo (мышь с диабетом) | Регуляция α-амилазы в ЖКТ мышей. Подавление активности α-амилазы. | ( 44 ) |
| 3 | Хамэмелозид | Флавоноиды | Chamaemelum nobile (L.) Все. | In vivo (мышь с диабетом) | Потенциальное подавление производства глюкозы в печени, как таковое, снижает глюконеогенез. Потенциальное воздействие на кишечную абсорбцию, печеночную или периферическую утилизацию глюкозы, а также | ( 49 ) |
| 4 | Пирогаллол | Фенолы | Cinnamomum verum J. Presl | In vivo (мышь с диабетом) | Реновация бета-клеток | ( 56 ) |
| 5 | Бисдеметоксикуркумин, куркумин, деметоксикуркумин | Фенолы | Куркума длинная L. | В пробирке | Ингибирование активности α-глюкозидазы | ( 71 ) |
| 6 | Акацетин | Флавоноиды | Лобелия китайская Lour. | Сетевая фармакологическая модель | Стимулирование секреции инсулина, улучшение резистентности к инсулину и стимуляция утилизации глюкозы путем воздействия на GSK3B, MAPK, INR и дипептидилпептидазу-4 (DPP4) | ( 104 ) |
| 7 | Кумарины | Кумарины | Aegle marmelos Корреа | In vivo (крыса с диабетом) | Стимуляция секреции инсулина бета-клетками островков Лангерганса | ( 282 ) |
| 8 | Кверцетин | Флавоноиды | Matricaria chamomilla L. | In vivo (крыса с диабетом) | Кверцетин умеренно ингибировал ферментативную активность сахаразы | ( 111 ) |
| Человек | Остановил накопление сорбита в эритроцитах | |||||
| Моринга масличная Лам. | In vivo (крыса с диабетом) | Способствует восстановлению нормальной гистологической структуры поджелудочной железы | ( 122 ) | |||
| In vivo (крыса с диабетом) | Блокирование транспорта фруктозы и глюкозы GLUT2 в мозге и стимулирование транслокации и экспрессии GLUT4 в скелетных мышцах | ( 125 ) | ||||
| Виноград культурный L. | In vivo (крыса с диабетом) | Улучшение экспрессии адипонектина в белой жировой ткани и концентрации в крови, несмотря на ингибирование экспрессии поли(АДФ-рибоза)полимеразы γ с последующим улучшением чувствительности к инсулину. Ингибирование поглощения глюкозы на уровне транспортеров глюкозы (GLUTs) | ( 182 , 183 ) | |||
| 9 | Лютеолин | Флавоноиды | Matricaria chamomilla L. | Человек | Остановил накопление сорбита в эритроцитах | ( 111 ) |
| 10 | Эскулетин, Умбеллиферон | Кумарины | Matricaria chamomilla L. | In vivo (крыса с диабетом) | Эскулетин показал умеренное ингибирование ферментативной активности сахаразы. | ( 111 ) |
| Человек | Эскулетин и умбеллиферон остановили накопление сорбитола в эритроцитах | |||||
| 11 | Изокверцитрин, астрагалин | Флавоноиды | Шелковица белая (Morus alba L.) | In vivo (мышь с диабетом) | Ингибирование активности α-глюкозидазы | ( 130 ) |
| 12 | Дилактон валониевой кислоты | Танины | Punica granatum L. | In vivo (крыса с диабетом) | Ингибирование активности альдозоредуктазы и протеинтирозинфосфатазы 1B (PTP1B). Улучшение секреции инсулина из β-клеток поджелудочной железы или его высвобождение из связанной формы вместе с инсулиноподобными действиями или измененной техникой утилизации глюкозы | ( 150 ) |
| 13 | Каранджин | Флавоноиды | Pongamia pinnata (L.) Пьер | В пробирке | Ингибирование ПТФазы-1Б | ( 156 ) |
| 14 | Понгамол | Фенолы | Pongamia pinnata (L.) Пьер | В пробирке | Ингибирование ПТФазы-1Б | ( 156 ) |
| 15 | Силихристин А | Флавонолигнан | Silybum marianum (L.) Гаертн | In vivo (крыса с диабетом) | Улучшение функции β-клеток наряду с эффектом снижения уровня глюкозы за счет защиты β-клеток от повреждения, вызванного окислительным стрессом, и блокирования активности фермента α-глюкозидазы | ( 159 ) |
| 16 | Мангиферин | Ксантоноид | Сверция чирайита Бух Хам. | In vivo (крыса с диабетом) | Проявление ингибирующего действия на глюкозидазу и радикал 2,2-дифенил-1-пикрилгидразила | ( 165 ) |
| 17 | Птеростильбен | Стиллбеноиды | Виноград культурный L. | Модели Kir6.2 дикого типа и мутантные | Перспективная ингибирующая эффективность как на нормальных, так и на мутантных моделях канала kir6.2, который кодируется геном KCNJ11, мутация которого вызывает врожденный гиперинсулинизм | ( 181 ) |
| 18 | Мирицетин | Флавоноиды | Виноград культурный L. | In vivo (крыса с диабетом) | Стимулирование усвоения глюкозы в печени и камбаловидной мышце, а также печеночной гликогенсинтазе, останавливая образование конечных продуктов гликирования при диабете | ( 184 ) |
| In vivo (крыса с диабетом) | Улучшение резистентности к инсулину | ( 185 ) | ||||
| В пробирке | Ингибирование альфа-амилазы поджелудочной железы человека | ( 186 ) | ||||
| 19 | Ресвератрол | Стильбеноиды | Виноград культурный L. | In vivo (крыса с диабетом) | Стимуляция активности транспорта внутриклеточной глюкозы и стимуляция усвоения глюкозы | ( 190 ) |
| In vivo (крыса с диабетом) | Улучшение экспрессии инсулинозависимого транспортера глюкозы (GLUT4) | ( 191 , 192 ) | ||||
| In vivo (крыса с диабетом) | Модуляция функции сиртуина-1, который улучшает гомеостаз глюкозы во всем организме и чувствительность к инсулину | ( 192 ) | ||||
| 20 | 6-шогаол | Фенолы | Имбирь лекарственный Роско | В пробирке | Подавление развития диабетических осложнений и конечных продуктов гликирования (КПГ) путем блокирования метилглиоксаля, предшественника КПГ, блокирования Nϵ-карбоксиметиллизина (КМЛ), маркера КПГ, посредством активации Nrf2. | ( 198 , 199 ) |
| В пробирке | Облегчение потребления глюкозы за счет увеличения фосфорилирования AMPK в адипоцитах 3T3-L1 и миотрубочках C2C12 | ( 200 ) | ||||
| 21 | 6-гингерол | Фенолы | Имбирь лекарственный Роско | In vivo (мышь с диабетом) | Способствовал секреции инсулина, стимулированной глюкозой, и улучшал толерантность к глюкозе за счет повышения уровня глюкагоноподобного пептида 1 (GLP-1). 6-гингерол также активировал гликогенсинтазу 1 и увеличивал презентацию клеточной мембраны транспортера глюкозы типа 4 (GLUT4), что увеличивало запасы гликогена в скелетных мышцах. | ( 201 ) |
| В пробирке | Подавление развития диабетических осложнений и конечных продуктов гликирования (КПГ) путем блокирования метилглиоксаля, предшественника КПГ, блокирования Nϵ-карбоксиметиллизина (КМЛ), маркера КПГ, посредством активации Nrf2. | ( 198 , 199 ) | ||||
| 22 | 6-пародол | Фенолы | Имбирь лекарственный Роско | В пробирке | Облегчение потребления глюкозы за счет увеличения фосфорилирования AMPK в адипоцитах 3T3-L1 и миотрубочках C2C12 |
Антидиабетический потенциал терпенов, выделенных из лекарственных растений, и механизм их действия.
| Сл. Нет | Соединения | Подкласс | Растительный источник | Модель исследования | Механизм действия | Ссылка |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 | Бакозин | Тритерпеноиды | Bacopa monnieri (L.) Wettst. | In vivo (крыса с диабетом) | Увеличение потребления периферической глюкозы и защита от окислительного повреждения. Увеличение уровня гликогена печени также | ( 29 ) |
| 2 | Основная кислота | Тритерпеновая кислота | Бумелия сарторум Март. | In vivo (крыса с диабетом) | Увеличение поглощения глюкозы и синтеза гликогена. Увеличение секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы. | ( 42 ) |
| 3 | β-амирин | Тритерпеноиды | Costus pictus D. Дон | В пробирке | Улучшение усвоения глюкозы в адипоцитах 3T3-L1 | ( 67 ) |
| 4 | Турмерон | Сесквитерпеноиды | Куркума длинная L. | В пробирке | Ингибирование активности α-глюкозидазы и α-амилазы | ( 73 ) |
| 5 | α-амирин-3O-β-(5-гидрокси) феруловая кислота | Тритерпены | Эвклея волнистая Thunb. var. myrtina | В пробирке | Ингибирование активности α-глюкозидазы | ( 81 ) |
| 6 | Джимнемагенин | Тритерпеноиды | Джимнема лесная R. Br. | Кристаллографическое исследование | Демонстрация хороших гелеобразующих свойств с различными кристаллографическими структурами целевых белков, что способствует их способности управлять углеводами. | ( 83 ) |
| 7 | Тимохинон, Дитимохинон | Монотерпен, Дитерпен | Нигелла посевная L. | Потенциальная стимуляция β-клеток поджелудочной железы, вызывающая секрецию инсулина, снижение печеночного глюконеогенеза и индуцированную чувствительность к инсулину в перифе |
