ИВЕРМЕКТИН И ДИАБЕТ… НЕОЖИДАННО

ИВЕРМЕКТИН И ДИАБЕТ… НЕОЖИДАННО

В настоящее время продолжается поиск препаратов для терапии Ковид-19. Одним из таких препаратов рассматривается, а в ряде страну применяется Ивермектин.

Терапия модельных животных ивермектином снижает уровни глюкозы и холестерина в сыворотке, что позволяет предположить, что ивермектин регулирует метаболизм посредством FXR. 

FXR является первым белком млекопитающих, на который нацелен ивермектин с высокой селективностью. Учитывая, что ивермектин является широко используемым клиническим препаратом, наши результаты показывают безопасный шаблон для дизайна новых лигандов FXR.

Ивермектин (Stromectol или Ivomec) представляет собой макроциклический лактон, полученный из авермектина, который продуцируется актиномицетом Streptomyces avermitilis. В качестве клинического препарата против различных нематод и членистоногих паразитов посредством нейротрансмиссии ивермектин широко используется для лечения и контроля филяриатозных инфекций человека и паразитов в домашнем скоте. Он очень эффективен и безопасен, хорошо переносится человеком при пероральном приеме. Связывание ивермектина с рецепторами γ-аминомасляной кислоты увеличивает высвобождение тормозного нейротрансмиттера γ-аминомасляной кислоты у паразита, что приводит к блокированию передачи нервных сигналов, что приводит к параличу нерва, потере сократительной способности мышечных клеток и, в конечном счете, паразитарной смерти.

Ивермектин проявляет антидиабетическую активность за счет снижения уровня глюкозы и холестерина в крови, а также за счет улучшения чувствительности к инсулину в зависимости от FXR. 

www.nature.com/articles/ncomms2924