На кафедре экспериментальной медицины CIRM под руководством проф. Юрия Захарова с 1995 г разрабатываются персонифицированные препараты на основе растительного лекарственного сырья (не путать с БАД) обладающие разноплановым комплексным антидиабетическим действием. Ниже приводятся некоторые лекарственные растения и выделенные из них фитохимические вещества объясняющие механизм действия.
Phytochemicals isolated from medicinal plants with antidiabetic effects for personalized therapy of type 1 diabetes and type 2 diabetes
At the Department of Experimental Medicine CIRM under the leadership of prof. Since 1995, Yuri Zakharov has been developing personalized preparations based on herbal medicinal raw materials (not to be confused with dietary supplements) that have a diverse complex antidiabetic effect. Below are some medicinal plants and the phytochemicals isolated from them that explain the mechanism of action.
Арсенал лекарственных растений велик, только активно используемых компонентов рассматривается более 500 в рутинной практике. Цит. по: www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8907382/ но самым главным является персонифицированный подход к каждому пациенту на основани объективных анализов (иммунные тесты).
| Название | Семья | Соединения | Исследование in vitro/in vivo с механизмом действия | Клинические испытания | Рекомендации | ||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Описание | Дозировка | Участники | Результаты | ||||||
| 1 | Аллиум посевной L. | Амариллисовые | Аллицин, аллиин, диаллилтрисульфид, S-аллилцистеин, аллилмеркаптан, айоен. | Ингибирование фермента ДПП-4 | Девять рандомизированных контролируемых исследований продолжительностью от 1 до 2 недель. | Доза чеснока от 0,05 до 1,5 г. | 768 пациентов с диабетом 2 типа | Снижение уровня глюкозы в крови натощак с дальнейшим снижением гликозилированного гемоглобина и фруктозамина через 12–24 недели. | ( 204 – 206 ) |
| 2 | Эгл Мармелос Корреа. | Рутовые | Эгелина | Повышение уровня инсулина в крови вместе с гликогеном печени. | Добавка сока листьев | Доза 20 г/100 мл в течение 4 недель. | 60 пациентов с диабетом 2 типа (25 мужчин и 35 женщин; возрастной диапазон: 25-69 лет) | Снижение уровня глюкозы в крови натощак, гликозилированного гемоглобина (на 20%) и постпрандиальной глюкозы в крови (на 31%). | ( 207 ) |
| 3 | Artocarpus гетерофиллюс Lam. | Моровые | Галловая кислота, катехин, кофейная кислота, рутин и кверцетин. | Ингибирует активность α-глюкозидазы дозозависимым образом, увеличивает гликоген в печени, повышает концентрацию транспортера глюкозы 2, снижает уровень глюкозы в крови. | 6-месячное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное исследование | Смешанный растительный препарат ( Artocarpus гетерофиллюс + Salacia reticulata + Cinnamomum zeylonicum + Pterocarpus marsupium ) | 51 пациент с диабетом 2 типа | Значение HbA1C и доза глибенкламида были значительно снижены. | ( 208 – 210 ) |
| 4 | Баухиния разветвленный Link | Бобовые | Кемпферитрин | Оказывает гипогликемический эффект у нормальных и аллоксан-индуцированных крыс с диабетом, снижает уровень глюкозы в плазме и моче у крыс со стрептозотоциновым диабетом. | Трехмесячное квазиэкспериментальное пилотное исследование | 0,4% чая B. forficata в 200 мл воды два раза в день | 25 пациентов с диабетом 2 типа | снижение HbA1C на 0,25%; улучшение липидного профиля | ( 211 – 213 ) |
| Пилотное клиническое исследование продолжительностью 3 месяца | 0,15% настой B. forficata трижды в день. | 15 добровольцев с предиабетом и диабетом | Снижение HbA1C на 0,57 +/- 0,83%. | ||||||
| 75-дневное клиническое исследование | Настой листьев B. forficata | 20 пациентов с диабетом 2 типа | Значительно сниженный гликемический профиль | ( 214 ) | |||||
| 5 | Бета обыкновенная Л. | Chenopodiaceae | Бетавульгарозиды (II, III, IV), апигенин 8-C-β-D-глюкопиранозид (витексин), акацетин 8-C-β-D-глюкопиранозид, акацетин 8-C-α-L-рамнозид | Снижает уровень глюкозы в крови, подавляет активность α-глюкозидазы. | 6-недельное клиническое исследование | Суточная доза 10% сока B. vulgaris. | 30 здоровых волонтеров | Значительное снижение уровня глюкозы в плазме; снижение уровня инсулина и C-пептида наряду с увеличением уровня кортизола | ( 215 – 217 ) |
| 6 | Бугенвиллия зрелищная Willd. | Никтагиновые | D-пинитол | Увеличение активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и содержания гликогена в печени, скелетных мышцах. | Рандомизированное контролируемое клиническое исследование | доза 1,2 г | 66 пациентов с диабетом 2 типа (20 мужчин и 46 женщин; возрастной диапазон: 20-75 лет) | Снижение уровней HbA1c, HOMA-IR и уровня глюкозы в крови натощак. | ( 218 – 221 ) |
| Рандомизированное параллельное одинарное слепое плацебо и перекрестно-контролируемое исследование | доза 6,0 г | 30 здоровых субъектов (11 мужчин и 19 женщин; возрастной диапазон: 18–65 лет) | Снижение уровня глюкозы и инсулина в крови на 45 и 60 минут соответственно. | ( 222 ) | |||||
| Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное исследование. | доза 0,6 г | 20 здоровых субъектов (12 мужчин и 8 женщин; возрастной диапазон: 18-25 лет) | Снижение уровня глюкозы в крови после приема пищи | ( 223 ) | |||||
| 7 | Цекропия туполистная Бертол. | Крапивные | изоориентин, хлорогеновая кислота | Снижает HbA1c, снижает уровень глюкозы в крови. | 21-дневное двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование. | Сухой настой листьев C. obtusifolia | 43 пациента с диабетом 2 типа | снижение уровня глюкозы в крови натощак на 15,25%; улучшение липидного профиля | ( 224 – 226 ) |
| 32-недельное вмешательство | Водный экстракт листьев C. obtusifolia | 12 пациентов с диабетом 2 типа | Уровни глюкозы в крови и HbA 1c значительно снизились. | ||||||
| 8 | Центелла азиатская (L.) Urb. | Зонтичные | Азиатикозид (соединение тритерпенового сапонина), мадекассовая кислота, азиатиковая кислота, брахмозид и браминозид (гликозиды) | Увеличивает секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, азиатиновая кислота защищает β-клетки поджелудочной железы от гибели посредством активации киназы Akt и Bcl-xL, способствует пролиферации β-клеток поджелудочной железы, снижает уровень глюкозы в крови и повышает уровень инсулина в сыворотке. | Рандомизированное контролируемое исследование продолжительностью 6 месяцев. | 60 мг общей тритерпеновой фракции C. asiatica два раза в день. | 50 пациентов с диабетической микроангиопатией | Снижение скорости отека лодыжек, уменьшение отека, веноартериолярной реакции и кровотока в состоянии покоя. | ( 227 – 231 ) |
| Проспективное рандомизированное контрольное исследование | Трижды в день по 2 капсулы, каждая из которых содержит 50 мг лиофилизированного лиофилизированного экстракта C. asiatica. | 200 пациентов с диабетом и язвами стоп | Сокращение продолжительности заживления, лучшее сокращение раны, уменьшение образования рубцов. | ||||||
| 14-месячное проспективное интервенционное контролируемое исследование. | Ежедневная доза 30 мг тритерпеновой фракции C. asiatica в сочетании с Melilotus и другими флавоноидами. | 40 пациентов с диабетом 2 типа с кистоидным макулярным отеком, не сопровождающимся утолщением желтого пятна. | Улучшение чувствительности сетчатки; Исчезновение интраретинальных кист | ||||||
| 9 | Lagerstroemia speciosa (L.) Pers. | Литровые | Коросоловая кислота (2α-гидроксиурсоловая кислота) | Стимулирующая транспорт глюкозы активность, стимулирует поглощение глюкозы клетками 3T3-L1, снижает уровень глюкозы в крови. | Двухнедельное рандомизированное клиническое исследование | Ежедневная доза 32 и 48 мг экстракта листьев L. speciosa , стандартизированного до 1% коросоловой кислоты, в виде мягкого и твердого геля. | 10 пациентов с диабетом 2 типа | Снижение уровня глюкозы в крови на 30% и 20% для мягких и твердых гелевых форм соответственно. | ( 232 – 234 ) |
| Клиническое исследование | Комбинация водного экстракта L. speciosa, гарцинии , зеленого кофе и зеленого чая. | 24 пациента с легким диабетом 2 типа | Уровень глюкозы в крови снизился в среднем на 13,5% | ||||||
| Открытое испытание продолжительностью 1 год | Таблетка 100 мг в день, содержащая водорастворимый экстракт L. speciosa. | 15 пациентов с диабетом 2 типа | Уровень глюкозы в плазме натощак снизился на 16,6%, улучшились гликированный альбумин и толерантность к глюкозе. | ||||||
| 2-недельные клинические испытания | Суточная доза 10 мг коросоловой кислоты в виде экстракта L. speciosa , стандартизированная до 18% коросоловой кислоты, в форме мягких гелевых капсул. | 12 субъектов, не страдающих диабетом | Снижение уровня глюкозы в крови натощак и постпрандиальной глюкозы в крови на 12 %. | ||||||
| Двойное слепое перекрестное клиническое исследование | Прием капсул, содержащих 10 мг корозоловой кислоты, с последующим пероральным тестом на толерантность к глюкозе 75 г через 5 минут. | 31 предмет | Снижение уровня глюкозы в крови в течение 60-120 минут, коросоловая кислота отвечает за активность по снижению уровня глюкозы в крови. | ||||||
| 10 | Ламинария японская Ареш. | Ламинариевые | Бутилизобутилфталат, полисахариды | Ингибирует активность α-глюкозидазы, снижает уровень глюкозы в крови натощак, повышает уровень инсулина в плазме. | 12-недельное двойное слепое рандомизированное плацебоконтролируемое исследование | 4 капсулы в день, содержащие 350 мг экстракта L. japonica. | 37 пациентов с диабетом 2 типа | Значения FBG и HbA1c существенно не снизились, липидный профиль значительно снизился, антиоксидантный статус улучшился. | ( 235 – 238 ) |
| 11 | Мангифера индийская L. | Анакардиевые | Мангиферин, Кемпферол | Улучшает толерантность к пероральной глюкозе, снижает уровень глюкозы в плазме натощак, ингибирует активность α-амилазы и α-гликозидазы. | 3-месячное рандомизированное контролируемое исследование | 5 г измельченных листьев манго в день | 50 пациентов с диабетом 2 типа | Снижение уровня глюкозы в крови, снижение веса, облегчение симптомов. | ( 239 – 244 ) |
| 12-недельное пилотное исследование | 10 г измельченной сублимированной мякоти манго в день | 20 взрослых, страдающих ожирением | Глюкоза в крови значительно снизилась | ||||||
| 12-недельное двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование. | 150 г суточной дозы мангиферина | 97 пациентов с избыточным весом | Значительное снижение индекса инсулинорезистентности, улучшение липидного профиля за счет снижения уровней ТГ и СЖК. | ||||||
| 42-дневное клиническое исследование | 400 г мякоти манго в день | 21 здоровый худой и тучный человек | Длительный глюкозный гемостаз достигается у пациентов с ожирением. | ||||||
| 12 | Салация китайская L. | Целастровые | Салазоны A, B и C, салахинон A, салазол A, 22-дигидроксиолеан-12-ен-29-овая кислота, тингенон, тингенин B, регеол А, триптокалин А. | Ингибирует активность α-глюкозидазы, ингибирует альдозоредуктазу хрусталика крысы. | Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное исследование. | 1000 мг водно-спиртового экстракта стеблей и корней S. chinensis | 30 здоровых взрослых волонтеров | Снижение уровня глюкозы в крови после приема пищи | ( 245 – 251 ) |
| Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное исследование. | Различные дозы экстракта S. chinensis (200 мг, 300 мг и 500 мг) | 35 здоровых субъектов | Улучшение уровня постпрандиальной глюкозы и реакции на инсулин. | ||||||
| Двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование | Доза экстракта S. chinensis 300 или 500 мг. | 48 здоровых участников с избыточным весом или ожирением | Снижение гликемических индексов, подтверждающих активность α-GI, воздействие на желудочно-кишечные пептиды, что может привести к изменению аппетита. | ||||||
| Двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое перекрестное исследование. | 150, 300 или 600 мг экстракта S. chinensis | Больные диабетом | Постпрандиальные уровни глюкозы и инсулина в крови подавлялись значительно и дозозависимо. | ||||||
| 12-недельное двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование в параллельных группах | 600 мг суточной дозы экстракта S. chinensis | Больные диабетом | Уровень HbA1c и толерантность к глюкозе значительно улучшились. | ||||||
| Обучение пилота | Доза 1000 мг S. chinensis два раза в день. | 30 стабильных пациентов с диабетом и хронической болезнью почек | Ренопротекторная роль наблюдалась за счет снижения уровней IL-6 и гомоцистеина. | ||||||
| 13 | Салация сетчатая Уайт | Целастровые | Салацинол, Коталанол | Ингибирует фермент α-глюкозидазу | 6-месячное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное исследование | Смешанный растительный препарат ( Salacia reticulata + Artocarpus гетерофиллюс + Cinnamomum zeylonicum + Pterocarpus marsupium ) | 51 пациент с диабетом 2 типа | Значение HbA1C и доза глибенкламида были значительно снижены. | ( 210 , 252 – 257 ) |
| 6-недельное плацебо-контролируемое перекрестное исследование | 240 мг суточной дозы экстракта S. reticulata | 20 пациентов с диабетом 2 типа | Снижение уровня глюкозы в крови натощак, уровня гликированного гемоглобина и значения ИМТ. | ||||||
| 60-дневное клиническое исследование | 2 г порошкообразной коры S. reticulata ежедневно. | 40 пациентов с диабетом 2 типа | Значительное снижение уровня глюкозы в крови, уровня Hb1Ac и улучшение липидного профиля. | ||||||
| Шестинедельное двойное слепое плацебо-контролируемое рандомизированное исследование. | 500 мг экстракта коры корня и листьев S. reticulata ежедневно | 29 участников с предиабетом | Экстракт листьев и коры показал активность по снижению FBG через 6 недель. | ||||||
| 14 | Скопариа дульцис L. | Скрофуляриевые | Скутеллареин, апигенин, лютеолин, скопадульциевая кислота B, бетулиновая кислота, скопариновая кислота A. | Подавление активности α-глюкозидазы стимулирует бета-клетки к секреции инсулина, улучшает активность поглощения глюкозы, проявляет агонистическую активность PPAR-γ и повышает чувствительность к инсулину. | Рандомизированное перекрестное клиническое исследование продолжительностью 6 месяцев. | 1 пакетик экстракта листьев S. dulcis в виде каши один раз в день и трижды в неделю. | 35 человек с диабетом 2 типа | Снижение уровня глюкозы в крови натощак и уровня Hb1Ac. | ( 258 , 259 ) |
| 15 | Стевия ребаудиана Бертони | Астровые | Стевиозид | Антигипергликемическое, инсулинотропное и глюкагоностатическое действие. | 60-дневное клиническое исследование | 1 г порошка листьев S. rebaudiana | 20 пациентов с диабетом 2 типа | Снижение уровня глюкозы в крови натощак и после приема пищи, улучшение липидного профиля. | ( 260 – 264 ) |
| 45-дневное клиническое исследование | Трижды в день по 0,5 г и 1 г измельченных листьев S. rebaudiana с чаем. | 15 больных диабетом | Снижение ВБР и ППБГ, хотя и статистически незначительное | ||||||
| Острое парное перекрестное клиническое исследование | 1 г стевиозида | 12 пациентов с диабетом 2 типа | Снижение уровня постпрандиальной глюкозы в крови, прирост инсулиногенного индекса на 40%, AUC кривой ответа глюкозы снизилась на 18%. | ||||||
| Исследование по оценке низкокалорийных подсластителей | 400 г (250 ккал) предварительной загрузки, подслащенной S. rebaudiana | 12 здоровых людей, страдающих ожирением, и 19 худых субъектов | Значительное снижение уровней инсулина и ППБГ. | ||||||
| Сл. Нет | Соединения | Растительный источник | Модель исследования | Механизм действия | Ссылка |
|---|---|---|---|---|---|
| 1 | Эгелина | Эгл Мармелос Корреа | In vivo (диабетическая крыса) | Снижение уровня глюкозы в крови за счет сходства по структуре и действию с агонистами b3-AR. | ( 207 ) |
| 2 | Берберин | Берберис аристата DC. | In vivo (диабетическая крыса) | Улучшение действия инсулина за счет запуска AMPK; снижение резистентности к инсулину посредством протеинкиназы C-зависимой регуляции экспрессии рецептора инсулина; вызывая гликолиз; усиление секреции GLP-1 и регулирование его высвобождения, ингибирование DPP-IV | ( 30 ) |
| 3 | Виндолин, Виндолидин, Виндолицин, Виндолинин | Катарантус розовый (L.) Г.Дон | В пробирке | Виндолин, виндолидин, виндолицин и виндолинин индуцировали повышенное поглощение глюкозы в миобластах C2C12 или клетках β-TC6 поджелудочной железы. Виндолицин, виндолидин и виндолинин также улучшают ингибирующие функции протеинтирозинфосфатазы-1B (PTP-1B). | ( 45 ) |
| 4 | Криптолепин | Cryptolepis sanguinolenta (Lindl.) Schltr. | In vivo (диабетическая мышь) | Улучшенный транспорт глюкозы | ( 78 ) |
| 5 | Радикамин А, Радикамин Б | Лобелия китайская Лур. | В пробирке | Ингибирование активности α-глюкозидазы | ( 103 ) |
| 6 | Лупанин, 13-а-ОН-лупанин, 17-оксо-лупанин | Люпин переннис L. | In vivo (диабетическая крыса) | Усиливает секрецию инсулина глюкозозависимым образом за счет снижения проницаемости K+ в плазматической мембране β-клеток. | ( 106 ) |
| 7 | Морингинин | Моринга масличная Лам. | In vivo (диабетическая крыса) | Содействие восстановлению нормальной гистологической структуры поджелудочной железы. | ( 122 ) |
| 8 | 1-дезоксиноджиримицин | Морус альба Л. | In vivo (диабетическая мышь) | Снижение активности α-глюкозидазы путем конкурентного ингибирования | ( 130 ) |
| 9 | нуциферин | Nelumbo nucifera Gaertn. | В пробирке | Увеличение секреции инсулина как в изолированных островках, так и в клетках INS-1E, стимуляция как первой, так и второй фазы секреции инсулина за счет закрытия каналов K-ATP, а также за счет стимуляции независимых от каналов K-ATP путей амплификации. | ( 137 ) |
| 10 | Генцианин | Свертия чирайита Бух Хам. | В пробирке | Многообещающее улучшение экспрессии PPAR-γ, GLUT-4 и адипонектина, связанной с адипогенезом. | ( 164 ) |
| 11 | Магнофлорин | Тиноспора сердцелистная (Willd.) Майерс | В пробирке | Мощное ингибирование α-глюкозидазы | ( 172 ) |
| Химический класс | Соединения | Растительный источник | Модель исследования | Механизм действия | Ссылка |
|---|---|---|---|---|---|
| Фенилпропаноиды | Хлорогеновая кислота | Cichorium intybus L. | In vivo (диабетическая крыса) | Повышенное поглощение глюкозы мышечными клетками L6, повышенная секреция инсулина из инсулин-секретирующей линии клеток INS-1E и крысиных островков Лангерганса. | ( 53 ) |
| Моринга масличная Лам. | In vivo (диабетическая крыса) | Содействие восстановлению нормальной гистологической структуры поджелудочной железы. | ( 122 ) | ||
| Цикоровая кислота | Cichorium intybus L. | In vivo (диабетическая крыса) | Повышенное поглощение глюкозы мышечными клетками L6, повышенная секреция инсулина из линии инсулин-секретирующих клеток INS-1E и крысиных островков Лангерганса, а также инсулинсекретирующее и сенсибилизирующее действие. | ( 53 ) | |
| эвгенол | Cinnamomum verum Ж. Пресль | In vivo (диабетическая мышь) | Обновление бета-клеток | ( 56 ) | |
| коричный альдегид | Cinnamomum verum Ж. Пресль | In vivo (диабетическая крыса) | Улучшение поглощения глюкозы за счет увеличения количества AKT2 и аортальной синтазы оксида азота 3 (eNOS), субстрата 1 инсулинового рецептора (IRS1) и регуляторной субъединицы p-85 PI3K (PI3K-P85) при одновременном снижении экспрессии НАДФН-оксидазы 4 ( НОКС4) | ( 56 ) | |
| Сапонины | 3-гидроксикукурбита-5, 24-диен-19-аль-7, 23-ди-О-β-глюкопиранозид, момордицин-II | Момордика харанция L. | In vivo (диабетическая мышь) | Многообещающее свойство высвобождения инсулина | ( 115 ) |
| Липид | Метил тетракозанат | Costus pictus Д. Дон | In vivo (диабетическая крыса) | Улучшение поглощения глюкозы адипоцитами 3T3-L1. | ( 68 ) |
| Жирная кислота | Линолевая кислота, Олеиновая кислота | Нигелла сатива L. | Человек | Потенциальная стимуляция β-клеток поджелудочной железы, вызывающая секрецию инсулина, снижение глюконеогенеза в печени и индуцирование чувствительности к инсулину в периферических тканях. | ( 139 ) |
| Белок | Турмерин | Куркума длинная L. | В пробирке | Ингибирование активности α-глюкозидазы и α-амилазы | ( 73 ) |
| Полипептид-р | Момордика харанция L. | Человек | Инсулин имитирует активность | ( 115 ) | |
| Углеводы | α-арабиноза, α-ксилоза, α-глюкоза, α-рамноза, α-манноза | Морус альба Л. | In vivo (диабетическая крыса) | Восстановление β-клеток поджелудочной железы | ( 130 ) |
| Пелталоса | Psacalium peltatum (Kunth) Cass. | In vivo (диабетическая мышь) | Потенциально усиливает секрецию инсулина островками Лангерганса или увеличивает утилизацию глюкозы периферическими тканями. | ( 157 ). | |
| Разнообразный | Кинсенозид | Anoectochilus roxburghii (Wall.) Lindl. | In vivo (диабетическая крыса) | Восстановление поврежденных β-клеток поджелудочной железы, защита от окислительного стресса и фактора NO, регуляция антиоксидантных ферментов и удаление свободных радикалов. | ( 28 ) |
| D-пинитол | Бугенвиллия зрелищная Willd. | In vivo (диабетическая мышь) | Демонстрация инсулиноподобного воздействия за счет пострецепторного пути действия инсулина, влияющего на поглощение глюкозы. | ( 283 ) | |
| 5-гидроксиметилфурал | Лобелия китайская Лур. | Сетевая фармакологическая модель | Стимуляция секреции инсулина, улучшение резистентности к инсулину и стимуляция утилизации глюкозы путем воздействия на GSK3B, MAPK, INR и дипептидилпептидазу-4 (DPP4). | ( 104 ) | |
| Нейтральные гинсенозиды, малонилгинзенозиды | Panax женьшень CA Meyer | In vivo (диабетическая крыса) | Увеличение чувствительности к инсулину | ( 143 , 144 ) |
| Сл. | Соединения | Подкласс | Растительный источник | Модель исследования | Механизм действия | Ссылка |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 | Пикеатанол | Стиллбенес | Каллистемон ригидус Р.Бр. | In vivo (диабетическая мышь) | Подавление активности α-амилазы. | ( 44 ) |
| 2 | Сцирпузин Б | Стиллбенес | Каллистемон ригидус Р.Бр. | In vivo (диабетическая мышь) | Регуляция α-амилазы в ЖКТ мышей. Подавление активности α-амилазы. | ( 44 ) |
| 3 | Чамаэмелозид | Флавоноиды | Chamaemelum nobile (L.) Все. | In vivo (диабетическая мышь) | Потенциальное подавление выработки глюкозы в печени как таковое снижает глюконеогенез. Потенциальное влияние на кишечную абсорбцию, печеночную или периферическую утилизацию глюкозы, а также | ( 49 ) |
| 4 | Пирогаллол | Фенолы | Cinnamomum verum Ж. Пресль | In vivo (диабетическая мышь) | Обновление бета-клеток | ( 56 ) |
| 5 | Бисдеметоксикуркумин, куркумин, деметоксикуркумин | Фенолы | Куркума длинная L. | В пробирке | Ингибирование активности α-глюкозидазы | ( 71 ) |
| 6 | Акацетин | Флавоноиды | Лобелия китайская Лур. | Сетевая фармакологическая модель | Стимуляция секреции инсулина, улучшение резистентности к инсулину и стимуляция утилизации глюкозы путем воздействия на GSK3B, MAPK, INR и дипептидилпептидазу-4 (DPP4). | ( 104 ) |
| 7 | Кумарины | Кумарины | Эгл Мармелос Корреа | In vivo (диабетическая крыса) | Стимуляция секреции инсулина бета-клетками островков Лангерганса. | ( 282 ) |
| 8 | Кверцетин | Флавоноиды | Матрикария ромашка L. | In vivo (диабетическая крыса) | Кверцетин умеренно ингибировал ферментативную активность сахаразы. | ( 111 ) |
| Человек | Препятствует накоплению сорбита в эритроцитах. | |||||
| Моринга масличная Лам. | In vivo (диабетическая крыса) | Содействие восстановлению нормальной гистологической структуры поджелудочной железы. | ( 122 ) | |||
| In vivo (диабетическая крыса) | Блокирование транспорта фруктозы и глюкозы с помощью GLUT2 в головном мозге и содействие транслокации и экспрессии GLUT4 в скелетных мышцах. | ( 125 ) | ||||
| Витис винифера Л. | In vivo (диабетическая крыса) | Улучшение экспрессии адипонектина в белой жировой ткани и концентрации в крови, несмотря на ингибирование экспрессии поли(АДФ-рибозы)-полимеразы γ с последующим улучшением чувствительности к инсулину. Ингибирование поглощения глюкозы на уровне транспортеров глюкозы (GLUT). | ( 182 , 183 ) | |||
| 9 | Лютеолин | Флавоноиды | Матрикария ромашка L. | Человек | Препятствует накоплению сорбита в эритроцитах. | ( 111 ) |
| 10 | Эскулетин, Умбеллиферон | Кумарины | Матрикария ромашка L. | In vivo (диабетическая крыса) | Эскулетин показал умеренное ингибирование ферментативной активности сахаразы. | ( 111 ) |
| Человек | Эскулетин и умбеллиферон останавливают накопление сорбита в эритроцитах. | |||||
| 11 | Изокверцитрин, Астрагалин | Флавоноиды | Морус альба Л. | In vivo (диабетическая мышь) | Ингибирование активности α-глюкозидазы | ( 130 ) |
| 12 | Дилактон валоновой кислоты | Танины | Пуника гранатум L. | In vivo (диабетическая крыса) | Подавление активности альдозоредуктазы и протеинтирозинфосфатазы 1В (PTP1B). Улучшение секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы или его высвобождение из связанной формы наряду с действием, имитирующим инсулин, или измененной техникой утилизации глюкозы. | ( 150 ) |
| 13 | Каранджин | Флавоноиды | Понгамия пинната (L.) Пьер | В пробирке | Ингибирование ПТФазы-1B | ( 156 ) |
| 14 | Понгамол | Фенолы | Понгамия пинната (L.) Пьер | В пробирке | Ингибирование ПТФазы-1B | ( 156 ) |
| 15 | Силихристин А | Флавонолигнан | Silybum marianum (L.) Gaertn | In vivo (диабетическая крыса) | Улучшение функции β-клеток наряду с эффектом снижения уровня глюкозы за счет защиты β-клеток от повреждений, вызванных окислительным стрессом, и блокирования активности фермента α-глюкозидазы. | ( 159 ) |
| 16 | Мангиферин | Ксантоноид | Свертия чирайита Бух Хам. | In vivo (диабетическая крыса) | Проявление ингибирующего действия глюкозидазы и 2,2-дифенил-1-пикрилгидразильного радикала. | ( 165 ) |
| 17 | Птеростильбен | Стиллбеноиды | Витис винифера Л. | Модели дикого типа и мутанта Kir6.2 | Многообещающая ингибирующая эффективность как на нормальных, так и на мутантных моделях канала kir6.2, кодируемого геном KCNJ11, мутация которого вызывает врожденный гиперинсулинизм. | ( 181 ) |
| 18 | Мирицетин | Флавоноиды | Витис винифера Л. | In vivo (диабетическая крыса) | Стимулирование поглощения глюкозы в печени и камбаловидных мышцах, а также гликогенсинтазы печени, останавливая конечные продукты гликирования при диабете. | ( 184 ) |
| In vivo (диабетическая крыса) | Улучшение резистентности к инсулину | ( 185 ) | ||||
| В пробирке | Ингибирование альфа-амилазы поджелудочной железы человека | ( 186 ) | ||||
| 19 | Ресвератрол | Стильбеноиды | Витис винифера Л. | In vivo (диабетическая крыса) | Стимуляция транспортной активности внутриклеточной глюкозы и стимулирование поглощения глюкозы. | ( 190 ) |
| In vivo (диабетическая крыса) | Улучшение экспрессии инсулинозависимого переносчика глюкозы (GLUT4) | ( 191 , 192 ) | ||||
| In vivo (диабетическая крыса) | Модуляция функции сиртуина-1, которая улучшает гомеостаз глюкозы в организме и чувствительность к инсулину. | ( 192 ) | ||||
| 20 | 6-шогаол | Фенолы | Зингибер лекарственный Роско | В пробирке | Подавление развития осложнений диабета и конечных продуктов гликирования (AGE) путем блокирования метилглиоксаля, предшественника AGE, блокирования Nϵ-карбоксиметиллизина (CML), маркера AGE, посредством активации Nrf2. | ( 198 , 199 ) |
| В пробирке | Облегчение потребления глюкозы за счет увеличения фосфорилирования AMPK в адипоцитах 3T3-L1 и мышечных трубках C2C12. | ( 200 ) | ||||
| 21 | 6-гингерол | Фенолы | Зингибер лекарственный Роско | In vivo (диабетическая мышь) | Способствует стимулируемой глюкозой секреции инсулина и улучшает толерантность к глюкозе за счет повышения уровня глюкагоноподобного пептида 1 (GLP-1). 6-гингерол также активизирует гликогенсинтазу 1 и увеличивает презентацию клеточной мембраны транспортера глюкозы типа 4 (GLUT4), что усиливает запасы гликогена в скелетных мышцах. | ( 201 ) |
| В пробирке | Подавление развития диабетических осложнений и конечных продуктов гликирования (AGE) путем блокирования метилглиоксаля, предшественника AGE, блокирования Nϵ-карбоксиметиллизина (CML), маркера AGE, посредством активации Nrf2. | ( 198 , 199 ) | ||||
| 22 | 6-пародол | Фенолы | Зингибер лекарственный Роско | В пробирке | Облегчение потребления глюкозы за счет увеличения фосфорилирования AMPK в адипоцитах 3T3-L1 и мышечных трубках C2C12. | ( 200 ) |
| Сл. Нет | Соединения | Подкласс | Растительный источник | Модель исследования | Механизм действия | Ссылка |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 | бакозин | Тритерпеноиды | Бакопа моньери (L.) Wettst. | In vivo (диабетическая крыса) | Увеличение потребления периферической глюкозы и защита от окислительного повреждения. Увеличение уровня гликогена в печени, а также | ( 29 ) |
| 2 | Основная кислота | Тритерпеновая кислота | Бумелия сарторум Март. | In vivo (диабетическая крыса) | Увеличение поглощения глюкозы и синтеза гликогена. Увеличение секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы. | ( 42 ) |
| 3 | β-амирин | Тритерпеноиды | Costus pictus Д. Дон | В пробирке | Улучшение поглощения глюкозы адипоцитами 3T3-L1. | ( 67 ) |
| 4 | Турмерон | Сесквитерпеноиды | Куркума длинная L. | В пробирке | Ингибирование активности α-глюкозидазы и α-амилазы | ( 73 ) |
| 5 | α-амирин-3O-β-(5-гидрокси)феруловая кислота | Тритерпены | Эвклея волнистая Thunb. вар. миртина | В пробирке | Ингибирование активности α-глюкозидазы | ( 81 ) |
| 6 | Джимнемагенин | Тритерпеноиды | Gymnema sylvestre R. Br. | Кристаллографическое исследование | Демонстрация хороших гелеобразующих свойств с различным кристаллографическим строением целевого белка, что способствует его свойству управления углеводами. | ( 83 ) |
| 7 | Тимохинон, Дитимохинон | Монотерпен, Дитерпен | Нигелла сатива L. | Потенциальная стимуляция β-клеток поджелудочной железы, вызывающая секрецию инсулина, снижение глюконеогенеза в печени и индуцирование чувствительности к инсулину в периферических тканях. |
