TIRZEPATIDE IS A MULTIRECEPTOR AGONIST
Тирзепатид, препарат, одобренный для лечения диабета и находящийся в ускоренном порядке для одобрения в качестве терапии для снижения веса, работает благодаря уникальной способности активировать два различных механизма, которые организм использует для контроля секреции инсулина и энергетического баланса.
Для людей с диабетом 2 типа эти препараты на основе GLP-1 восстанавливают выработку инсулина и снижают уровень глюкозы в крови. Терапия также заставляет людей, принимающих лекарства, чувствовать себя сытыми дольше и снижает аппетит, что приводит к тому, что люди со временем теряют вес. Это сделало терапию на основе GLP-1 очень привлекательной для лечения диабета и ожирения.
Тирзепатид уникален в этом классе препаратов тем, что воздействует не только на рецептор ГПП-1, но и на дополнительный рецептор глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Теоретически этот дополнительный рецептор придает лекарству более широкий спектр действия внутри организма. Тирзепатид является агонистом обоих инкретиновых рецепторов, сконструированным из пептидной последовательности человеческого GIP (hGIP). Он имеет средний период полувыведения примерно 5 дней, что позволяет принимать его один раз в неделю.
Тем не менее, рецептор GIP исторически игнорировался как мишень для метаболических заболеваний, и некоторые люди даже предлагали блокировать этот рецептор, а не активировать его. Эта история породила предположения некоторых специалистов в этой области о том, что активность тирзепатида в отношении рецептора ГИП не имеет значения, делая вывод, что тирзепатид действует как «супер» агонист рецептора ГПП-1.
www.nature.com/articles/s42255-023-00811-0
