Помимо перепрофилированных фармпрепаратов для терапии сахарного диабета 1 типа, существует отдельный раздел фармсредств разработанных целенаправленно. Регуляцию содержания глюкозы в крови выполняют ряд пептидных гормонов поджелудочной железы, которые включают инсулин и амилин. Прамлинтид (торговое наименование Симлин) представляет собой инъекционный аналог гормона поджелудочной железы амилина, применяемый для лечения диабета (как типа 1, так и 2).
Он секретируется совместно с инсулином из β-клеток поджелудочной железы в соотношении приблизительно 100: 1 (инсулин:амилин). Амилин играет роль в гликемической регуляции, замедляя опорожнение желудка и способствуя насыщению, тем самым предотвращая постпрандиальные (возникающие после еды) скачки уровня глюкозы в крови. Выделение амилина у больных диабетом понижено.
По механизму действия прамлинтид является амлиномиметиком, функциональным аналогом природного гормона поджелудочной железы амилина. Амилин обладает активностью в ряде желудочно-кишечных и глюкодинамических систем. Имитируя его активность, прамлинтид действует для улучшения гликемического контроля посредством модуляции скорости опорожнения желудка, предотвращения постпрандиального повышения уровня гормона глюкагона. Глюкагон заставляет печень превращать накопленный гликоген в глюкозу, которая выделяется в кровоток. С другой стороны, высокий уровень глюкозы в крови стимулирует выделение инсулина. Инсулин позволяет глюкозе поглощаться и использоваться инсулинозависимыми тканями. Таким образом, глюкагон и инсулин являются частью системы обратной связи, которая поддерживает стабильный уровень глюкозы в крови. Амилин усиливает ощущение сытости, тем самым уменьшая потребление калорийной пищи и потенцируя потерю веса. Прамлинтид не пердназначен для похудения, хотя его применение несомненно помогает контролировать избыточный вес при диабете. Снижение веса при его применении индивидуально и может отличаться от пациента к пациенту. По-видимому, существует по меньшей мере три различных рецепторных комплекса, которые связываются с высоким сродством к амилину. Все три комплекса содержат рецептор кальцитонина в ядре плюс один из трех белков, модифицирующих активность рецептора, RAMP1, RAMP2 или RAMP3.
И амилин, и инсулин высвобождаются одновременно при высоком уровне сахара в крови, которое обычно наблюдается после еды. При диабете типа 1 и типа 2 уровень амилина может быть низким, что приводит к накоплению сахара в крови.
Прамлинтид применяется совместно с инсулином и помогает снизить уровень сахара в крови, который особенно высок после еды, поэтому прамлинтид вводят во время приема пищи. Использование прамлинтида не заменяет ежедневный прием инсулина, но может снизить необходимое количество инсулина, особенно перед едой. Прамлинтид является единственным препаратом, одобренным FDA для снижения уровня сахара в крови у диабетиков 1 типа. www.thelancet.com/journals/lancet/article/PIIS0140-6736(25)01438-2/fulltext
